ലിനാഗ്ലിപ്റ്റിൻ;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purine-2,6-dione

ഹൃസ്വ വിവരണം:

കെമിക്കൽ & ഫിസിക്കൽ പ്രോപ്പർട്ടികൾ

വിഭാഗം: ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽ അസംസ്കൃത വസ്തുക്കൾ;ഇൻഹിബിറ്റർ;അമിനുകൾ;ആരോമാറ്റിക്സ്;ഹെറ്ററോസൈക്കിളുകൾ;ഇന്റർമീഡിയറ്റുകൾ & ഫൈൻ കെമിക്കൽസ്;ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽ API.

സുരക്ഷാ വിവരങ്ങൾ:

സുരക്ഷാ പ്രസ്താവനകൾ: S36/37

റിസ്ക് പ്രസ്താവനകൾ: R20/21/22

അപകട കോഡുകൾ: Xi

എച്ച്എസ് കോഡ്: 2933590090

സംഭരണം: തണുത്തതും ഉണങ്ങിയതുമായ നന്നായി അടച്ച പാത്രത്തിൽ സൂക്ഷിക്കുന്നു.ഈർപ്പം, ശക്തമായ വെളിച്ചം/ചൂട് എന്നിവയിൽ നിന്ന് അകറ്റി നിർത്തുക.

രൂപഭാവം:വെളുത്തതോ വെളുത്തതോ ആയ ക്രിസ്റ്റലിൻ പൊടി

വിലയിരുത്തൽ:99% ൽ കുറയാത്തത്

സാന്ദ്രത:1.39/cm3

ഫ്ലാഷ് പോയിന്റ്:353.675℃

തിളനില:661.189℃

ദ്രവണാങ്കം:202℃

ബാഷ്പ മർദ്ദം:25°C-ൽ 0.0±2.0 mmHg

ഞങ്ങൾക്ക് ഇമെയിൽ അയയ്ക്കുക

ഉൽപ്പന്ന വിശദാംശങ്ങൾ

ഉൽപ്പന്ന ടാഗുകൾ

ഉൽപ്പന്ന വിവരണം

ഉത്പന്നത്തിന്റെ പേര്	ലിനാഗ്ലിപ്റ്റിൻ CAS NO668270-12-0
പര്യായപദങ്ങൾ	(R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(പക്ഷെ-2-yn-1-yl)-3-Methyl-1-((4-Methylquinazolin-2-yl)Methyl)-1H -purine-2,6 (3H,7H) -ഡയോൺ;
CAS നമ്പർ	668270-12-0
തന്മാത്രാ ഫോർമുല	C25H28N8O2
തന്മാത്രാ ഭാരം	472.542

അപേക്ഷ

1. ലിനാഗ്ലിപ്റ്റിൻ (BI-1356) ഡിപിപി-4 ന്റെ ഒരു ഇൻഹിബിറ്ററാണ്, ഇൻക്രെറ്റിൻ ഹോർമോണുകളായ ഗ്ലൂക്കോൺ പോലുള്ള പെപ്റ്റൈഡ്-1 (GLP-1), ഗ്ലൂക്കോസ്-ആശ്രിത ഇൻസുലിനോട്രോപിക് പോളിപെപ്റ്റൈഡ് (GIP) എന്നിവയെ നശിപ്പിക്കുന്ന എൻസൈം.
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3-methyl-1-[(4-methyl-2-quinazolinyl)methyl]-3 ,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione എന്നത് ടൈപ്പ് 2 പ്രമേഹത്തിന്റെ ചികിത്സയിൽ ഉപയോഗിക്കാവുന്ന ഒരു പുതിയ ശക്തിയുള്ളതും തിരഞ്ഞെടുക്കപ്പെട്ടതുമായ dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) ഇൻഹിബിറ്ററാണ്.
ഞങ്ങളുടെ ഫാക്ടറി നിർമ്മാണത്തിന്റെ ലിനാഗ്ലിപ്റ്റിൻ ഇന്റർമീഡിയറ്റ് CAS 3355-28-0, മുതിർന്ന സാങ്കേതികവിദ്യ, സ്ഥിരതയുള്ള ഔട്ട്പുട്ട്, ഗുണനിലവാര ഉറപ്പ്.
ഇൻവെന്ററി നില : സ്റ്റോക്കുണ്ട്.
നിങ്ങൾക്ക് ഞങ്ങളുടെ ഉൽപ്പന്നങ്ങളിൽ താൽപ്പര്യമുണ്ടെങ്കിൽ അല്ലെങ്കിൽ എന്തെങ്കിലും ചോദ്യങ്ങളുണ്ടെങ്കിൽ, ദയവായി ഞങ്ങളെ ബന്ധപ്പെടാൻ മടിക്കേണ്ടതില്ല!
പേറ്റന്റിന് കീഴിലുള്ള ഉൽപ്പന്നങ്ങൾ ആർ & ഡി ആവശ്യങ്ങൾക്ക് മാത്രം വാഗ്ദാനം ചെയ്യുന്നു.

ഉപയോഗിക്കുക: ഇത് 1 nM ന്റെ IC50 മൂല്യമുള്ള ശക്തമായ, തിരഞ്ഞെടുക്കപ്പെട്ട DPP-4 ഇൻഹിബിറ്ററാണ്.
ഇൻ വിട്രോ പഠനം: 0.4,0.5,0.9, 1.1nM (അർത്ഥം IC50, ഏകദേശം 1nM) IC50 മൂല്യങ്ങളുള്ള നിരവധി സ്വതന്ത്ര പരീക്ഷണങ്ങളിൽ ലിഗാഗ്ലിപ്റ്റിൻ വിട്രോയിലെ DPP-4 പ്രവർത്തനത്തെ തടഞ്ഞു.ലിയാഗ്ലിപ്റ്റിന്റെ FAP ഇൻഹിബിഷന്റെ IC50 89 nM ആയിരുന്നു (DPP-4 നെ അപേക്ഷിച്ച് ഏകദേശം 90 മടങ്ങ് തിരഞ്ഞെടുക്കൽ).
വിവോ ഗവേഷണത്തിൽ: ആൺ വിസ്റ്റാർ എലികൾ, ബീഗിൾ നായ്ക്കൾ, റീസസ് കുരങ്ങുകൾ എന്നിവയിൽ, 1 മില്ലിഗ്രാം ഓറൽ അഡ്മിനിസ്ട്രേഷന് ശേഷം, സാന്തൈൻ ലിനാഗ്ലിപ്റ്റിൻ 7 h> 70% / kg ഉള്ള കാര്യക്ഷമവും മോടിയുള്ളതും ശക്തവുമായ DPP-4 ഇൻഹിബിറ്ററായി കാണപ്പെട്ടു.ഓറൽ ഗ്ലൂക്കോസ് ടോളറൻസ് ടെസ്റ്റിന് 45 മിനിറ്റ് മുമ്പ് റിറ്റാഗ്ലിപ്റ്റിൻ db / db എലികൾക്ക് മാത്രം ഓറൽ അഡ്മിനിസ്ട്രേഷൻ, ഡോസ്-ആശ്രിതമായി പ്ലാസ്മ ഗ്ലൂക്കോസ് ഷിഫ്റ്റ് 0.1mg / kg (15% ഇൻഹിബിഷൻ) എന്നതിൽ നിന്ന് 1mg / kg ആക്കി (66% ഇൻഹിബിഷൻ) [1] .ലിഗാഗ്ലിപ്റ്റിൻ (3, 10 മില്ലിഗ്രാം / കി.ഗ്രാം) ഡോസ്-ആശ്രിതമായി മരുന്ന് കഴിച്ച് 30 മിനിറ്റിനുള്ളിൽ പ്ലാസ്മയിലെ ഡിപിപി -4 എൻസൈമിനെ തടഞ്ഞു.ലിഗാഗ്ലിപ്റ്റിൻ (1 mg / kg, po) ഗ്ലൂക്കോസ് ഓഫ്‌സെറ്റ് ഏകദേശം 50% [2] ഗണ്യമായി കുറച്ചു.ഡിപിപി -4 ഇൻഹിബിറ്റർ ലിഗാഗ്ലിപ്റ്റിന്റെ (3 മില്ലിഗ്രാം / കിലോഗ്രാം, ഓറൽ അഡ്മിനിസ്ട്രേഷൻ) ഓറൽ അഡ്മിനിസ്ട്രേഷൻ ഡിപിപി -4 പ്രവർത്തനം ശക്തമായി കുറച്ചു, വിട്ടുമാറാത്ത മുറിവുകളിൽ സജീവമായ ജിഎൽപി -1 സ്ഥിരപ്പെടുത്തി, ഓബ് / ഒബ് എലികളിൽ സുഖം പ്രാപിച്ചു.പരിക്കിന് ശേഷമുള്ള 10-ാം ദിവസം, ലിഗ്ലിപ്റ്റിൻ ചികിത്സിച്ച ഒബ് / ഒബ് എലികളിൽ ന്യൂട്രോഫിലുകളുടെ അഭാവമാണ് കൂടുതലും എപ്പിത്തീലിയലൈസ് ചെയ്ത മുറിവുകൾ കാണിക്കുന്നത്.
പ്രമാണം: ടൈപ്പ് 2 പ്രമേഹ ചികിത്സയ്ക്കായി സാന്തൈൻ സ്‌കാഫോൾഡിൽ നിന്ന് ഘടനാപരമായി ഉരുത്തിരിഞ്ഞ ശക്തമായ DPP-4 ഇൻഹിബിറ്ററുകളുടെ ഒരു പുതിയ കെമിക്കൽ ക്ലാസ് കണ്ടെത്തി വിലയിരുത്തി.വ്യവസ്ഥാപിതമായ ഘടനാപരമായ വ്യതിയാനങ്ങൾ 1 (BI 1356) എന്നതിലേക്ക് നയിച്ചു, ഇത് വിവിധ മൃഗങ്ങളിൽ രക്തത്തിലെ ഗ്ലൂക്കോസിന്റെ ഗണ്യമായ കുറവ് കാണിക്കുന്ന ഉയർന്ന ശക്തിയുള്ളതും തിരഞ്ഞെടുക്കപ്പെട്ടതും ദീർഘനേരം പ്രവർത്തിക്കുന്നതും വാമൊഴിയായി സജീവവുമായ DPP-4 ഇൻഹിബിറ്ററിലേക്ക് നയിച്ചു.1 നിലവിൽ ക്ലിനിക്കൽ ഘട്ടം IIb ട്രയലുകൾക്ക് വിധേയമാണ്, കൂടാതെ ടൈപ്പ് 2 പ്രമേഹരോഗികൾക്ക് ദിവസേന ഒരിക്കൽ ചികിത്സ നൽകാനുള്ള സാധ്യതയും അദ്ദേഹം കൈവശം വച്ചിട്ടുണ്ട്.

മുമ്പത്തെ: (R)-3-(Boc-Amino)piperidine, (R)-(+)-3-tert-Butoxycarbonylaminopiperidine

അടുത്തത്: 1-(Piperidin-4-yl)-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-2(3H)-ഒരു dihydrochloride